Всероссийская научная конференция с международным участием «СОВРЕМЕННЫЕ ПРОБЛЕМЫ ОРГАНИЧЕСКОЙ ХИМИИ» посвященная 90-летию со дня рождения академика Валентина Афанасьевича Коптюга

Антимикробные и цитотоксические свойства дикатионных имидазолиевых поверхностно активных веществ
С.К. Амерханова,1 А.Д. Волошина,1 А.П. Любина,1 Д.А. Кузнецова,1 А.А. Тырышкина,1 В.А. Михайлов,2 А.Б. Миргородская,1 Л.Я. Захарова1
1Институт органической и физической химии им. А. Е. Арбузова - Обособленное структурное подразделение ФГБУН "Федеральный исследовательский центр "Казанский научный центр РАН" 420088, Россия, Республика Татарстан, г. Казань, ул. Арбузова, д. 8
2Институт физико-органической химии и углехимии им. Л.М. Литвиненко,
83114, г. Донецк, ул. Р. Люксембург, 70
E-mail: syumbelya07@mail.ru
Моно и дикатионные поверхностно активные вещества (ПАВ), содержащие имидазолиевый фрагмент в структуре молекулы, известны в области химиотерапии своими высокими антимикробными активностями и низкими цитотоксическими свойствам в отношении здоровых клеток.
В данной работе впервые были исследованы антимикробные, мембранотропные и цитотоксические свойства новых имидазолиевых моно и дикатионных поверхностно активных веществ с варьируемой длиной гидрофобного радикала и спейсерного фрагмента.
Соединения проявляют высокую антимикробную активность на широком спектре бактериальных, грибных патогенов, включая метициллин резистентные штаммы Staphylococcus aureus. Среди исследованных дикатионных соединений наибольшим антимикробным действием характеризуются ПАВ с децильным гидрофобным радикалом, тогда как среди монокатионных производных максимум активности проявляется для соединений с тетрадецильным гидрофобным заместителем. Соединения лидеры по своей активности в 2 4 раза превышают действие эталонных антибиотиков и оказываются эффективными против резистентных штаммов. Кроме того, они обладают высокой селективностью в отношении клеток микроорганизмов и являются малотоксичными на здоровых клетках человека с индексом селективности (SI =30 100).
Полученные результаты позволяют рассматривать протестированные соединения в качестве основы для направленного дизайна биоактивных поверхностно активных соединений, используемых в разработке новых потенциальных антимикробных агентов.
Работа выполнялась при финансовой поддержке гранта РНФ № 19-73-30012